Пеніцилліни, група близьких по хімічній будові природних і напівсинтетичних антибіотиків . Ядро молекули П.— 6-амінопеніциллановая кислота (6-АПК) — гетероциклічне з'єднання, що складається з 4-членного b-лактамного (А) і 5-членного тіазолідінового (В) кілець. П. розрізняються характером радикала (R) в бічному ланцюзі.
Природні П. (ПП) утворюються багатьма видами плісневих грибів роду Penicillium і деякими ін. сумчастими грибами. Комплекс ПП був виділений вперше в 1929 англійським мікробіологом А. Флемінгом з P. notatum, але лише в 1941 після ретельного очищення стало можливим його клінічне вживання. У СРСР П. був отриманий в 1942 З. Ст Ермольевой і Т. І. Балезіной з P. crustosum. Найбільш коштовним для медичної практики виявився бензілпеніциллін (БП; R = Ch 2 — C 6 H 5 ), тому при вирощуванні гриба-продуцента (у СРСР використовується штам P. chrysogenum) процес біосинтезу зазвичай спрямовують у бік освіти переважно БП. У медицині використовують солі БП з металами (Na, До) або органічними підставами — новокаїном і дібензілетілендіаміном (останню сіль зазвичай називають біцилліном). Солі БП — білі кристалічні порошки, легко руйнуються при дії кислот, лугів і ферменту пеніцилінази. Натрієва і калієва солі БП легко, а новокаїнова — мало растворіми у воді.
ПП високо активні відносно стафілококів, стрептококів, пневмококів, гонококів, менінгококів, збудників газової гангрени, правця, ботулізму, сибірської виразки, дифтерії, сифілісу ряду хвороботворних грибів і мало активні або не активні відносно бактерій кишково-тифозної групи, протея, збудників бруцельозу, чуми, туберкульозу, рикетсій, вірусів, простих і майже всіх грибів. Антимікробна активність П. обумовлена придушенням ними утворення клітинної стінки мікробів; незростаючі клітки, що «покояться», не зачіпаються П. (З порушенням синтезу клітинної оболонки під дією П. зв'язана освіта у бактерій так званих l-форм; див.(дивися) Форми бактерій . ) Деякі мікроби (наприклад, стафілококи) утворюють фермент пеніциліназу, яка інактівіруєт П., розриваючи b-лактамноє кільце. Число таких стійких до дії П. мікробів у зв'язку з широким вживанням П. збільшується (так, близько 80% штамів патогенних стафілококів, виділених від хворих, стійкі до БП).
Після виділення в 1959 з P. chrysogenum 6-АПК з'явилася можливість хімічного синтезу нових П. шляхом приєднання різних радикалів до вільної аміногрупи. Відомо понад 15 000 напівсинтетичних П. (ПСП), проте лише небагато з них перевершують ПП по біологічних властивостях. Деякі ПСП (метіциллін, оксациллін і ін.) не руйнуються пеніциліназою і тому діють на стійких до БП стафілококи, інші — стійкі в кислому середовищі і можуть тому, на відміну від більшості ПП, застосовуватися всередину (фенетіциллін, пропіциллін). Є ПСП з ширшим, ніж в БП, спектром антимікробної дії (ампіцилін, карбеніциллін). Ампіцилін і оксациллін, крім того, кислототривкі і добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті. Все П. малотоксични, проте у деяких хворих з підвищеною чутливістю до П. вони можуть викликати побічні явища — алергічні реакції (кропив'янка, набряк особи, болі в суглобах і т.д.).
ПП застосовують при лікуванні пневмонії, сепсису, гнійних інфекцій шкіри, м'яких тканин і слизистих оболонок, при гнійному плевриті, перитоніті, циститі, остеомієліті, дифтерії, скарлатині, епідемічному менінгіті, гонореї, сифілісі і ін. хворобах. Біцилін і його комбіновані з ін. солями БП препарати застосовують в основному для профілактики і лікування ревматизму і терапії сифілісу. Метицилін і оксациллін використовують при захворюваннях, викликаних стійкими до БП штамами стафілококів, ампіцилін — при лікуванні інфекцій дихальних доріг, м'яких тканин, шлунково-кишкового і сечового трактів.
Натрієві і калієві солі БП швидко всмоктуються в кров при внутрішньом'язовому введенні і швидко виводяться з організму з сечею. Новокаїнова сіль БП і в ще більшій мірі біциллін надають тривалу дію.
Літ.: Ермольева З. Ст, Антибіотики, інтерферон, бактерійні полісахариди, 2 видавництва, М., 1968; Клімова. Н., Пеніцилліни і цефалоспоріни, Л., 1973; Навашин С. М., Фоміна І. П., Напівсинтетичні пеніцилліни, М., 1974; Penicillin. Its practical application. Under the general ed. of A. Fleming,.2. ed., L., 1950; Stewart G. Т., The penicillin group of drugs, Arnst.— [а. о.], 1965.
